生物分配胶束色谱用于评价药物膜转运及其活性

摘要：

@@ 药物必须通过许多生物膜才能到达作用部位,其在细胞内的活性要求其必须透过目标细胞的细胞膜才能起作用,且药物的活性、毒性、在体内的分布及其他生理过程都取决于其在膜上的分配状况.因此,药物的膜通透性考察可以作为药物活性分析的可靠依据,是筛选组合化学库和中药天然成分库的新亮点和新角度.由于药物细胞膜通透性对于其有效性和安全性起着关键作用,新化合物的膜通透性筛选应在其活性筛选之前或者两者同时进行,以利于确定哪个化合物适合作为先导化合物.组合化学的发展使得合成的候选化合物的数目大大增加,这要求生物药剂学家应具有一种快速筛选出具有适宜体内药代动力学特征的候选药物的工具.传统药物筛选在动物模型上完成,劳动密集,耗时长,成本高,且只能是小规模筛选.考虑到伦理和经济的因素,药物学家一直在努力尝试新的高效、快速、准确的体外药物筛选方法.

关键词：生物分配胶束色谱、膜转运、活性、高通量筛选

所属期刊栏目：40

分类号：R913;R945.1(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金30400563

在线出版日期：2005-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：865-870