基于极化荧光方法的人LOX-1配体高通量筛选

摘要：

目的建立以极化荧光为检测方法的高通量筛选技术,通过大规模筛选发现氧化型低密度脂蛋白受体-1(LOX-1)的天然配体.方法密度梯度超速离心获得正常人血中低密度脂蛋白(LDL),然后用CuSO4(5 μmol·L-1)修饰为氧化型低密度脂蛋白(oxLDL).FITC标记hLOX-1,以受体(LOX-1)和配体(oxLDL)的相互作用为基础建立筛选模型,用极化荧光检测方法,在激发光485 nm、发射光525 nm,对3 200个样品进行高通量筛选,并用Z′因子值评价实验.结果 Z′因子值为0.75,根据建立的基于极化荧光的高通量筛选实验方法,发现3个化合物与hLOX-1有较高的结合活性,IC50值小于31.6 μmol·L-1.结论极化荧光检测方法适合于高通量筛选技术,具有较高的稳定性、灵敏性和可重复性.

关键词：极化荧光、高通量筛选、氧化型低密度脂蛋白受体-1、动脉粥样硬化

所属期刊栏目：40

分类号：R965.1(药理学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA27343B;国家自然科学基金30271504;中国博士后科学基金

在线出版日期：2005-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：792-795