咪唑啉-2-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

目的设计、合成五元环为咪唑啉-2-酮的CA-4的构象限制类似物,以期得到在体内外具有更好活性的化合物.方法取代苯胺与固体光气反应得取代苯异氰酸酯,不经后处理直接与相应的α-氨基苯乙酮盐酸盐在甲苯存在下回流反应得到3,4-二取代苯基-咪唑啉-2-酮-1-甲酰苯胺和3,4-二取代苯基-咪唑啉-2-酮.经MTT法筛选其对PC-3,A549,HO-8910,Hela,HL60,K562和HL60R瘤株的抗肿瘤活性,并对化合物4y进行了初步的作用机制研究.结果按上法制得36个未见文献报道的化合物,其结构经1H NMR,MS和元素分析确证.结论体外活性测试表明,化合物4y对人白血病具有选择性的抑制作用,其作用机制主要为诱导凋亡.

关键词：3、4-二取代苯基-咪唑啉-2-酮-1-甲酰苯胺、4-二取代苯基-咪唑啉-2-酮、抗肿瘤活性、诱导凋亡

所属期刊栏目：40

分类号：R916.696(药物基础科学)

在线出版日期：2005-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：711-716