甲氧基咔唑类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性

摘要：

目的设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物.方法将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑.对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物.利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认.结果体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2 μmol·L-1.目标物4a对人口腔上皮癌KB细胞的IC50值为17.7 μmol·L-1.结论部分目标化合物对HT-29及KB肿瘤细胞具有较好的抑制作用.

关键词：甲氧基咔唑、甲氧基-硝基联苯、Ullmann反应、亚磷酸三乙酯还原、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：39

分类号：R916.2(药物基础科学)

在线出版日期：2004-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：808-812