雷公藤甲素聚乳酸纳米粒的制备及毒性

摘要：

目的探索可生物降解聚乳酸[poly(D,L-lactic acid),PLA]纳米粒口服给药后降低毒性的可能性.方法采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素聚乳酸纳米粒;透射电子显微镜(TEM)观察纳米粒的形态;动态激光粒度分析仪测定其平均粒径大小和分布;采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定纳米粒的包封率及载药量;X-射线粉末衍射(X-ray)初步研究纳米粒中药物的物理状态;考察雷公藤甲素的体外释放特性;评价口服给予纳米粒对大鼠的降毒性作用.结果确定适合处方的工艺为:水相-有机相为40:15(v/v),表面活性剂浓度为1%(w/v),药物在有机相中的浓度为0.3%(w/w),TP-PLA为1:15(w/w).处方条件下制备的纳米粒平均粒径为149.7 nm,多分散指数为0.088,平均包封率及载药量分别为74.27%和1.36%;雷公藤甲素的体外释放分为两相;纳米粒非常显著降低肝的毒性(P＜0.01),显著降低肾的毒性(P＜0.05).结论聚乳酸纳米粒可能成为雷公藤甲素口服给药的新型载体.

关键词：雷公藤甲素、聚乳酸、自乳化溶剂蒸发法、纳米粒、毒性

所属期刊栏目：39

分类号：R943.4;R944.1(药剂学)

资助基金：国家科技攻关项目2001BA310A

在线出版日期：2004-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：556-560