7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

摘要：

目的寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物.方法设计合成7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定其体内外活性.结果共合成了20个新化合物,经1HNMR,MS和HRMS确证其结构.其中5个目标化合物(22～26)有广谱活性,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性.其中化合物24对所试的13株革兰氏阳性菌的MIC值均0.03 mg*L-1,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星,对所试的6株革兰氏阴性菌,其活性相当于或低于对照药.结论化合物(22～26)值得进一步评价.

关键词：氟喹诺酮、合成、抗菌作用

所属期刊栏目：39

分类号：R916.41;R916.693(药物基础科学)

在线出版日期：2004-04-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：184-189