布洛芬糖衍生物的合成

摘要：

目的为了降低布洛芬的胃肠损伤副作用,提高其抗炎活性,本文合成了若干布洛芬糖衍生物.方法采用1,2∶3,4-二缩酮-半乳糖,1,3,4,5-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-葡萄糖,3,4,6-三-O-乙酰基-2-去氧-2-N-乙酰基-葡糖胺和2,3,6,2′,3′,4′,6′-七-O-乙酰基-乳糖胺作为糖基供体,分别与2-(对异丁基苯基)-丙酰氯1进行偶联,最后脱去糖环上的保护基得到了目标化合物6-(半乳糖基-O)-(±)布洛芬4,2-[2-去氧-2-氨基-葡糖基]-(±)布洛芬7,1-[2-去氧-2-N-乙酰基-β-D-葡糖氨基]-(-)布洛芬12a,1-[2-去氧-2-N-乙酰基-β-D-葡糖氨基]-(+)布洛芬12b和1-(β-乳糖氨基)-(±)布洛芬13.结果共合成了5个新化合物(4,7,12a,12b,13),利用 1HNMR, 13CNMR,HMQC,COSY,IR和MS对化合物进行了结构确证,并测定了目标化合物的抗炎活性.结论化合物12a的抗炎活性最好且优于布洛芬.

关键词：布洛芬、糖衍生物、抗炎活性、前药

所属期刊栏目：39

分类号：R916.4(药物基础科学)

在线出版日期：2004-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：105-109