钾通道调节剂的高通量筛选模型

摘要：

目的建立钾通道调节剂高通量筛选的细胞模型.方法 96孔板上细胞负载荧光染料DiBAC4(3),测定不同化合物对荧光强度的影响,反映细胞膜电位的变化,间接反映化合物对钾通道的作用.结果高钾去极化和钾通道阻断剂4-AP,TEA,E-4031,glibenclamide,quinidine和nifedipine均能增强细胞的荧光强度,钾通道开放剂cromakalim能减弱细胞的荧光强度,上述化合物在一定剂量范围内均有剂量效应关系.利用该模型筛选76个化合物,发现9个化合物的荧光强度变化值有较好的剂量效应关系,有待膜片钳技术的进一步验证和筛选.结论此方法简单,易于操作,重现性好,适用于钾通道调节剂的高通量筛选.

关键词：钾通道阻断剂、钾通道开放剂、钙通道阻断剂、高通量筛选

所属期刊栏目：39

分类号：R965.1;R329.251(药理学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划G1998051106;国家高技术研究发展计划863计划2001AA234021

在线出版日期：2004-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：85-88