黄皮酰胺对映体在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学

摘要：

目的研究黄皮酰胺(clausenamide,Clau)对映体在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学并比较其立体选择性差异.方法应用反相HPLC法测定Clau对映体在体外代谢系统中的产物,并用Eadie-Hofstee作图法分析数据、求算酶促反应动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Vmax/Km.结果在体外代谢系统中,左旋黄皮酰胺主要生成7-羟-Clau、5-羟-Clau和4-羟-Clau,其优势代谢途径为7位羟化;7位羟化代谢的Vmax/Km值高于5位和4位.右旋黄皮酰胺的4位羟化反应Km最小、Vmax最大, 因此代谢速率最高,是左旋体4位羟化的8倍;而其7-羟-Clau和5-羟-Clau 的产生量很小.结论黄皮酰胺对映体在大鼠肝微粒体中的羟化代谢存在明显的底物立体选择性差异.

关键词：黄皮酰胺、对映体、大鼠肝微粒体、酶促反应动力学、立体选择性

所属期刊栏目：38

分类号：R282.71;R965(中药学)

资助基金：国家自然科学基金29790120

在线出版日期：2003-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：654-657