10.3321/j.issn:0513-4870.2003.08.007
苯烷基异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性
目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物.方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响,测定目的物对nNOS的抑制作用.结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(I1~16).其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证.所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性,其中化合物I8,I12和I14的活性较强.结论化合物I8,I12和I14的活性强于阳性对照药S-甲基-N-(4-甲氧基苯基)异硫脲,IC50达到1×10-7 mol*L-1水平.
nNOS抑制剂、痴呆症、异硫脲、合成
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R916.41(药物基础科学)
2003-08-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共6页
586-591