血栓靶向尿激酶脂质体的制备及其体内溶栓效果

摘要：

目的制备血栓靶向的尿激酶脂质体,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况.方法通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H-Arg-Gly-Asp-Ser-OH (RGDS),并将其与monocarboxyl poly (ethylene glycol) 3 500 distearoyl phosphatidylethalnolamine (DSPE-PEG3 500-COOH)偶联后插入到脂质体双层膜中得到血栓靶向尿激酶脂质体;通过制备方法的改进,以氢化豆磷脂在室温下制备尿激酶脂质体;在大鼠颈总动脉血栓模型上,考察了血栓靶向脂质体的体内溶栓效果. 结果所得的尿激酶脂质体包封率高、粒径小,稳定性好;与空白对照组的栓重相比,在相同剂量(60 kU*kg-1,小剂量)下,游离尿激酶组几乎无任何改变,尿激酶脂质体组血栓重量稍有减轻但无显著性差异,血栓靶向尿激酶脂质体组血栓重量明显减轻(P<0.001);干重时的情况略有不同.与同剂量的普通脂质体相比,血栓靶向尿激酶脂质体溶栓效果显著改善(湿重时P<0.01,干重时P<0.05),表现出明显的靶向溶栓能力. 结论所制备的血栓靶向尿激酶脂质体具有靶向溶栓的效果.

关键词：血栓靶向、RGDS、尿激酶、脂质体、颈总动脉血栓模型

所属期刊栏目：38

分类号：R943.42;R945.2(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金30171114

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：231-235