苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性

摘要：

目的寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂.方法以对氰基苯酚为原料,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了3个系列20个苯并吡喃-4-腙类新化合物,所有目标化合物结构均经IR,1HNMR,MS和元素分析确证,并测定其对低钾(30 mmol*L-1 KCl)和高钾(80 mmol*L-1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用.结果合成了20个新化合物(I1～9,II1～4和III1～7).离体扩血管活性实验表明,大部分化合物具有一定的血管舒张活性.结论化合物I9,III2和III5对低钾诱导的血管收缩抑制活性在1×10-6 mol*L-1浓度下略低于对照药emakalim,但对高钾诱导的血管收缩抑制活性在浓度为1×10-5 mol*L-1下强于对照药emakalim,值得进一步研究.

关键词：苯并吡喃、钾通道开放剂、合成、血管舒张活性

所属期刊栏目：37

分类号：R916.41;R962.2(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金39370811

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：621-625