7-(咪唑-4-烷基酰胺基)-1,3-二氢-1-羧基烷基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮——一类新的法呢基蛋白转移酶抑制剂

摘要：

目的设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架,一端连接有可与锌离子配位结合的咪唑基,另一端连接不同长度的末端含羧基的侧链的化合物.此类化合物模拟了FTase配体之一CAAX四肽片段,共合成10个此类新化合物(6～12,16～18),并对其进行体外生物活性测定.结果所有新目的化合物均经1HNMR和HRMS方法确证结构.结论对FTase抑制活性测定结果表明其中5个化合物(9,10,16～18)有较强的抑制活性.

关键词：法尼基蛋白转移酶(FTase)、苯并二氮杂、构象分析BF

所属期刊栏目：37

分类号：R916.1;R916.41;R962.2(药物基础科学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划G1998051102

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：516-521