1,3-二甲基-4-酰基-5-吡唑酮二烃基锡抗癌配合物与单核苷酸作用的研究

摘要：

目的研究1,3-二甲基-4-乙酰基-5-吡唑酮(HL1)的二烃基锡抗癌配合物在近生理条件下与单核苷酸和DNA的作用机制.方法以高分辨核磁共振研究有机锡化合物在不同时间、不同条件下与核苷酸的作用方式并用UV法进一步研究有机锡化合物与DNA的作用. 结果 (L1)2SnEt2与AMP作用时可引起AMP碱基上H(8),H(2)和31P峰化学位移值显著变化并可引起DNA增色效应;(L1)2SnMe2与AMP作用时只引起AMP的31P化学位移值的显著变化,未观察到AMP的H(8)和H(2)化学位移值的明显改变,(L1)2SnMe2与DNA的作用可导致DNA的减色效应;(L1)2SnEt2和(L1)2SnMe2在与dCMP和dGMP作用时只引起dCMP和dGMP的31P的化学位移数值的明显变化.结论 3-二甲基-4-乙酰基-5-吡唑酮的二乙基锡配合物(L1)2SnEt2可与AMP的碱基N1和磷酸根氧原子螯合并可能会破坏DNA的双股螺旋结构;而二甲基锡配合物(L1)2SnMe2易与单核苷酸的磷酸氧结合,难以与单核苷酸的碱基氮原子稳定结合且只引起DNA双股螺旋的收缩.

关键词：有机锡配合物、1、3-二甲基-4-乙酰基-5-吡唑酮、单核苷酸、DNA、作用机制

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分类号：R916.1;R916.2(药物基础科学)

资助基金：科技部重点项目96-901-06-038;国家自然科学基金39900185;教育部高校骨干教师资助计划

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：433-436