胰岛素乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及口服药效学研究

摘要：

目的探索可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒作为大分子蛋白质类口服给药系统的可能性.方法用复乳溶剂挥发法制备了胰岛素乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒(INS-PLGA-NPs);光子相关光谱法测定了平均粒径;HPLC法测定了胰岛素的包封率;放射免疫法研究了纳米粒的载药方式;考察了INS-PLGA-NPs的体外释放特性;评价了口服给予纳米粒对糖尿病大鼠降血糖作用.结果以1% poloxamer 188为乳化剂制备的纳米粒,平均粒径为149.6 nm,多分散度为0.09,包封率为42.8%;同时抗体捕捉实验发现纳米粒主要以吸附方式载药;胰岛素的体外释放分为两相;以10u*kg-1的剂量给予该纳米粒,4 h后血糖浓度显著降低(P<0.05),10 h血糖降至最低,药理相对生物利用度(10.3±0.8)%.结论 PLGA-NPs可能成为大分子蛋白质药物口服给药的新型载体.

关键词：胰岛素、乳酸/羟基乙酸共聚物、纳米粒、po给药、药效学

所属期刊栏目：37

分类号：R943.44;R945.2(药剂学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：374-377