左旋一叶萩碱的代谢转化

摘要：

目的研究一叶萩碱[securinine,(-)SE]在大鼠体内外的代谢转化.方法采用大鼠肝微粒体体外温孵法对(-)SE的代谢转化进行了研究,优化了代谢体系,建立了反相HPLC法同时分离检测(-)SE及其体外代谢产物的分析方法.用液液萃取,制备TLC及半制备HPLC分离纯化了4个代谢产物并进行了光谱鉴定.在此基础上,建立了生物体液中(-)SE及其代谢物的反相HPLC分析方法,并用该法检测了ip给药后大鼠的胆汁、尿样及其经β-葡糖醛酸苷酶水解后的样品.结果代谢物分别鉴定为6-位羟基,6-位羰基及5-位α及β羟基取代的(-)SE,还证实了体内6-位羟基代谢物进一步形成了二相结合型产物.结论基本阐明(-)SE在大鼠体内外代谢转化的途径.

关键词：左旋一叶萩碱、肝微粒体体外温孵、药物代谢、高效液相色谱法

所属期刊栏目：37

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：288-293