盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

摘要：

目的以盐酸地尔硫为(diltiazem hydrochloride,DIL)模型药物,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性.方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L)为包衣材料,采用薄膜包衣法,制备含盐酸地尔硫60 mg的脉冲控释片.通过体外释放度实验,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理;以高效液相色谱法测定8名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度.结果片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放.该制剂在体外延迟释放时间T10为4.4 h,释放至最大的时间Trm为8.0 h,脉冲释放时间Trm-10为3.6 h;其体内的延迟释放时间Tlag为4.9 h,达峰时间Tmax为8.0 h,从开始释放到达峰的时间Tpsi为3.1 h.脉冲控释片的相对生物利用度为105%.结论盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性.

关键词：脉冲控释片、盐酸地尔硫、爆破、药代动力学

所属期刊栏目：37

分类号：R943.41;R945.1;R917.1;R969.11(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金39770878

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：221-225