4-((4-((2-取代苯氧基)乙基)-1-哌嗪)-甲基)-1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及体外α-受体拮抗活性

摘要：

目的研究DDPH类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性.方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性. 结果设计、合成了12个新化合物II1～6和IV1～6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(IV1～6)的结构经IR,1HNMR,MS和HRMS确证;IV3,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显.结论化合物IV3,IV4和IV6显示了一定的抑制活性,值得进一步研究.

关键词：DDPH、1、2-二氢喹啉-2-酮、反应机理、α-受体拮抗剂

所属期刊栏目：37

分类号：R914.41;R962.2(药物基础科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：181-185