反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性

摘要：

目的研究反式曲马朵O-去甲基代谢的立体选择性.方法高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O-去甲基曲马朵对映体的浓度,酶促动力学方法研究O-去甲基曲马朵对映体的生成.结果 (-)-O-去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用,使(+)-O-去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢;奎宁及奎尼丁对(+)-O-去甲基曲马朵生成的抑制作用较强.结论反式曲马朵O-去甲基代谢有立体选择性,对映体间的相互作用及酶抑制剂使其立体选择性程度加强.

关键词：反式曲马朵、肝微粒体、高效毛细管电泳、酶促动力学

所属期刊栏目：37

分类号：R971.1;R965(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：169-174