10.3321/j.issn:0513-4870.2002.01.007
苯基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及其抗炎镇痛活性
目的寻找能增强双氯芬酸(DC)抗炎镇痛活性,又能降低其胃肠道副作用的一氧化氮供体型DC(NO-DC).方法以酯键将NO供体3-羟甲基-4-苯基-呋咱氮氧化物及其异构体与DC偶联,考察偶联物的抗炎镇痛活性及胃肠道毒副反应,研究偶联物体内外的NO释放作用.结果合成了15个新化合物,其中目标物(II1~9) 9个,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.II3和II9的抗炎活性与DC相当,II2的抗炎镇痛活性强于DC,胃肠道副作用小于DC,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放.结论 II2值得深入研究.
苯基呋咱氮氧化物、一氧化氮供体型双氯芬酸、抗炎镇痛活性、胃肠道副作用
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R916.41;R916.2;R916.63(药物基础科学)
2004-01-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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