2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类衍生物的合成及抗焦虑活性

摘要：

目的合成2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类化合物,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物.方法由取代苯和琥珀酸酐经傅-克反应得到取代苯甲酰基丙酸,取代苯甲酰基丙酸和氯甲酸乙脂生成混合酸酐,再和相应的胺反应得到取代酰胺,取代酰胺和取代苯肼经费歇尔反应得到目标化合物.结果得到新化合物20个.结论初步受体结果表明,多数化合物均与外周苯二氮受体有较强结合,在小鼠高架十字迷宫试验中发现一些化合物有明显的抗焦虑作用,且不能拮抗印防己毒素(PTX)诱发的惊厥作用,显示无镇静作用.

关键词：吲哚衍生物、抗焦虑、外周苯二氮受体

所属期刊栏目：36

分类号：R916.41;R916.62;R962.2(药物基础科学)

资助基金：军队医药卫生科研项目9960626

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：902-905