尼卡地平在人肝微粒体代谢的酶动力学

摘要：

目的体外研究人肝微粒体中尼卡地平代谢的酶动力学及选择性的CYP酶抑制剂对其代谢的影响.方法用人肝微粒体研究尼卡地平代谢的酶动力学,探讨CYP酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其脱氢代谢的CYP酶.结果结果表明CYP3A的抑制剂酮康唑可以显著地抑制尼卡地平的脱氢代谢,使尼卡地平的代谢速率下降.CYP2E1的抑制剂DDC仅在高浓度时抑制尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢,而其他CYP特异性抑制剂对尼卡地平二氢吡啶环脱氢代谢没有明显的影响.结论 CYP3A参与了尼卡地平的代谢,CYP3A的抑制剂可能会与尼卡地平发生代谢相互作用,从而降低尼卡地平的代谢速率.

关键词：尼卡地平、微粒体、药代动力学

所属期刊栏目：36

分类号：R963;R972.4(药理学)

资助基金：国家自然科学基金39970862;国家重点基础研究发展计划973计划G19980511 19

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：891-893