苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性

摘要：

目的研究高效低毒的双氯芬酸(DC)偶联化合物.方法以酯键或酰胺键将一氧化氮(NO)供体3,4-二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应,研究体内外偶联物的N O释放.结果合成了11个新化合物(I1-11),其结构经MS,IR, 1HNMR和元素分析确证.I1-5, I9显示抗炎活性,其中I4和I5活性与DC相当,胃肠道副作用显著小于DC,体内外均释放NO.结论苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性,降低DC胃肠道不良反应.

关键词：一氧化氮、一氧化氮供体型双氯芬酸、抗炎活性、胃肠道副作用

所属期刊栏目：36

分类号：R916.63;R962.2(药物基础科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：821-826