10.3321/j.issn:0513-4870.2001.09.018
pH值对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响
目的研究pH值对马来酸噻吗洛尔(TM)角膜透过性的影响,为其处方设计提供理论依据.方法测定TM的表观油水分配系数(DCapp).用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼角膜对TM的透过性.结果由DCapp求得TM的分配系数和pKa分别为63.63和9.17.在生理介质中,TM 的表观透过系数为1.43×10-5 cm*s-1.随着pH值由6.65升高至9.20 ,TM透过角膜的滞后时间缩短到1/20,累积透过量增加1.3倍.计算得到游离型噻吗洛尔的角膜透过系数为解离型的3.3倍.结论噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜,且角膜上皮是其扩散的主要屏障.
马来酸噻吗洛尔、角膜透过性、pH值
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R943.43;R943.3(药剂学)
2004-01-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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