新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究

摘要：

目的寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物.方法用类似Arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物.以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-like cells,OLC)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经MS或 1HNMR得到证明.结果得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物.生物活性筛选表明,化合物2,8及9 对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性(P<0.01).结论增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性.

关键词：苄膦酸、合成、破骨细胞

所属期刊栏目：36

分类号：R916.4;R962.1(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金39770871

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：657-659