手性和非手性联用色谱法研究尼卡地平对映异构体兔体内过程的差异性

摘要：

目的研究尼卡地平(NCD)对映体在家兔体内药代动力学和组织分布的差异性。方法生物样品在碱性条件下，正己烷-醋酸乙酯(1∶1)提取，用手性和非手性联用色谱法进行分离分析。结果尼卡地平及其对映体分别在反相色谱系统及手性色谱系统中分离良好，浓度为55-550 ng*mL-1线性关系良好。对映体的平均日内、日间RSD分别为5.25%和8.97%，回收率分别为99.99%和97.10%；对映体间主要动力学参数Tmax，Cmax和AUC，S-NCD为(2.49±0.03) h，(134±2) ng*mL-1和(1082±32) ng*mL-1*h，R-NCD为(1.24±0.05) h，(109±2) ng*mL-1和(778±22) ng*mL-1*h；在主要脏器和细胞中S-NCD的浓度明显高于R-NCD。药代动力学和靶组织分布均有一定差异性。结论尼卡地平对映体兔体内过程包括代谢动力学和靶细胞浓度分布存在着立体差异性。

关键词：尼卡地平、对映体、联用色谱、手性拆分、立体选择性

所属期刊栏目：36

分类号：R917;TQ460.72(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金39770856

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：364-367