新型5-HT2A选择性配体N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性

摘要：

目的为寻找新型的5-HT2A受体选择性配体,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法以2，3-二甲氧基硫酚为原料，经烃化、氧化和水解等反应合成3个N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类化合物,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证,并测定其对5-HT2A，5-HT2C，5-HT6和5-HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力。结果 3个目标化合物(2a-2c)及5个中间体均为新化合物。体外受体竞争结合试验结果表明2a-2c均有较高的5-HT2A受体选择性。结论此类化合物对5-HT2A受体的选择性较高,值得进一步研究。

关键词：5-HT2A受体、选择性配体、4-(2,3-二甲氧苯硫基)-N-4-氟苯乙基哌啶、砜类衍生物

所属期刊栏目：36

分类号：R914.5;R962.2(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金29872029

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：274-277