苯丙哌林在健康人体内的对映体选择性药物动力学研究

摘要：

目的研究苯丙哌林在健康人体内的对映体选择性动力学过程.方法以非手性HPLC法测定不同时刻血浆样品中苯丙哌林的浓度,再用手性HPLC法测定两对映体的浓度比值,计算得到血浆中(R)-和(S)-苯丙哌林的浓度.结果 6名受试者血浆中S体浓度始终高于R体,S体的AUC0-t和Cmax的均值分别为R体的2.12倍和2.18倍,但二者的T1/2无显著性差异.服药后0.5 h血浆中S/R对映体浓度比值高达3.8,此后迅速下降,2 h后约为2.2,基本保持恒定到24 h.结论口服(±)-苯丙哌林后, 两对映体在人体内的药物动力学过程具有显著的立体选择性.

关键词：苯丙哌林、对映体选择性、药物动力学

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分类号：R969.1;R974.2(药理学)

资助基金：中国科学院资助项目39625025;39930180

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：909-912