具有活性羧基末端的长循环脂质体的制备和分布

摘要：

目的研究长循环免疫脂质体(immunoliposomes,IML)的制备方法, 体外靶细胞杀伤活性和在小鼠体内的组织分布.方法合成和纯化了1个带末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DPPE-PEG3000-COOH),掺入脂质体中制成长循环脂质体;通过羧基活泼酯化,将膀胱癌单克隆抗体BDI-1或小鼠IgG共价连接到该脂质体表面制成免疫脂质体,体外肿瘤细胞杀伤实验检测载阿霉素免疫脂质体(ADM-BDI-1-IML)特异杀伤靶细胞的能力.用同位素氚示踪法测量免疫脂质体在小鼠的组织分布.结果抗体在脂质体上的结合率可达30%.体外肿瘤细胞杀伤实验证明载阿霉素免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞人膀胱癌细胞EJ的能力.和普通脂质体相比,免疫脂质体在血中的滞留时间明显延长,并减少了在肝、脾的聚集.结论长循环免疫脂质体在血中有较长的滞留时间,在体外有特异寻靶活性,载阿霉素免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞的活性,这些性质为其在体内主动寻靶和选择性杀伤靶肿瘤细胞提供了必要条件.

关键词：免疫脂质体、单克隆抗体、特异寻靶活性、选择性杀伤、阿霉素、长循环、组织分布

所属期刊栏目：35

分类号：R913;R967;R914.5(药物基础科学)

资助基金：中国科学院资助项目39770879;国家重点实验室基金

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：854-859