紫杉醇隐形脂质体的制备及在小鼠体内的组织分布

摘要：

目的研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布.方法采用共沉淀和微流态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体,用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)修饰脂质体膜.以RP-HPLC法测定小鼠组织内紫杉醇药物浓度.结果隐形脂质体粒径≤100 nm,药物包封率≥98%.均以5 mg·kg-1经iv脂质体紫杉醇和游离紫杉醇,24 h后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留35%以上,在肝脾组织中摄取不足10%.而膜材中不含PEG-DSPE的紫杉醇传统脂质体在血液中驻留10%,被单核吞噬细胞系统(mononuclear phagocyte system, MPS)捕获了50%以上.证明紫杉醇隐形脂质体延长了在血循环中的时间并减少了MPS的吞噬.血液AUC隐形脂质体约为传统脂质体的2.0倍.结论采用共沉淀和微流态化法可制得包封率高、粒径小的脂质体,用PEG-DSPE修饰磷脂膜可以增加隐形脂质体的AUC,并延长其在血循环中的时间.

关键词：紫杉醇、隐形脂质体、组织分布

所属期刊栏目：35

分类号：R943;R969.1(药剂学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：706-709