新型可降解聚酯材料地西泮缓释微球的研制

摘要：

目的优化制备工艺,用新型的生物可降解材料聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物(PHBV)与D,L-聚乳酸(PLA)共混物为基材制备以地西泮(diazepam,DZP)为模型药物的缓释微球(MS).方法用正交设计优化微球制备工艺,用扫描电镜(SEM)观察微球表面形态.对微球粒径及其分布、体外释药、稳定性及在动物体内药动学进行了测定.结果微球平均粒径为(20.45±4.50) μm,粒径在15.5～35.2 μm占总数88%以上.载药量为(16.95±0.80)%,包封率为(69.68±1.13)%;体外释药方程为Q=2.7027t+13.50(γ=0.9827),动物体内实验表明,微球的血药浓度-时间曲线下面积AUC是溶液对照组的2.35倍,平均驻留时间MRT是对照组的3.62倍.微球在冰箱4℃与室温(20～25℃)条件下性质稳定.结论微球制备工艺稳定,与DZP针剂相比,具有明显缓释作用.

关键词：聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物、聚乳酸、地西泮、缓释微球

所属期刊栏目：35

分类号：R943(药剂学)

资助基金：军队科研项目98M065

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：613-616