2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成

摘要：

目的:合成2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸(Neu5FA2en) 8,9-二硫酸酯衍生物.从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物.方法:以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的N-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物.结果:得到Neu5FA2en衍生物7个,均为新化合物. 结论:初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中(10)的酶抑制活性较强.Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性.

关键词：唾液酸衍生物、三氟乙酰化、硫酸酯化

所属期刊栏目：35

分类号：R9(药学)

资助基金：中国科学院资助项目39570837

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：189-193