大黄素逆转肿瘤细胞多药抗药性的作用

摘要：

目的:研究中药成分大黄素的核苷转运抑制活性和对肿瘤细胞多药抗药性的逆转作用.方法:采用[3H]-胸苷掺入法测定核苷转运抑制作用, 采用MTT法检测细胞毒作用, 采用流式细胞术测定P-糖蛋白的功能和表达. 结果:大黄素能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对[3H]-胸苷的跨膜转运,其IC50为9.9 μmol.L-1.大黄素能增强抗癌药物5-氟尿嘧啶、丝裂霉素和氨甲蝶呤对人肝癌BEL-7402细胞的细胞毒作用并能部分逆转人乳腺癌细胞MCF-7/Adr对阿霉素的抗药性.大黄素增加罗丹明123在MCF-7/Adr细胞中的蓄积并减少其外排,长时间作用降低了P-糖蛋白的表达.结论:大黄素逆转抗药性的作用与抑制核苷转运、降低P-糖蛋白的功能和表达相关.大黄素作为抗肿瘤生化调节剂用于逆转肿瘤细胞多药抗药性的作用值得进一步研究.

关键词：大黄素、多药抗药性、核苷转运抑制剂

所属期刊栏目：34

分类号：R9(药学)

资助基金：中国科学院资助项目39870941

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：164-167