骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定

摘要：

为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性.结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000.XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇.提示有抗骨质疏松活性的XW630由于其雌激素活性低,值得进一步研究.

关键词：四环素-哌嗪雌酚酮、雌激素受体、雌激素活性、抗骨质疏松作用

分类号：R9(药学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划39430120

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：645-649