曲普瑞林缓释注射剂中杂质的活性比较分析

摘要：

目的:研究曲普瑞林缓释注射剂中有关物质的体内外活性,为制剂的杂质控制及其限度制定积累数据并提供策略.方法:采用CellTiter-Glo ATP荧光活性检测方法测定曲普瑞林有关物质对前列腺癌细胞LNCaP FGC增殖抑制作用;采用HPLC-MS/MS法测定曲普瑞林有关物质对大鼠血浆中睾酮水平抑制作用.结果:曲普瑞林游离酸、乙醇酸曲普瑞林、双乙醇酸曲普瑞林具有抑制前列腺癌细胞增殖的作用,抑制率分别为曲普瑞林的120.92％、89.51％、76.77％;乙醇酸曲普瑞林、双乙醇酸曲普瑞林、乙酸化曲普瑞林均能够抑制大鼠体内睾酮至去势水平,即≤0.5 ng·mL-1.结论:曲普瑞林游离酸、乙醇酸曲普瑞林、双乙醇酸曲普瑞林、乙酸化曲普瑞林具有与曲普瑞林相当的药理活性.

关键词：曲普瑞林有关物质、体内外活性、CellTiter-Glo ATP荧光活性检测方法、高效液相色谱串联质谱、增殖抑制、睾酮水平

所属期刊栏目：42

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家科技重大专项2017ZX09101001-007

在线出版日期：2022-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1546-1553