注射用头孢噻肟钠晶型一致性评价研究

摘要：

目的:通过头孢噻肟钠原料及其注射剂与参比制剂晶型多方法的对比研究,为头孢菌素类注射剂晶型一致性评价提供思路.方法:基于头孢噻肟钠物料特征,选用粉末X射线衍射法(波长为CuKαλ=1.541862 (A),管压45 kV,管流200 mA,扫描范围3～60°)、热分析法(30 ～400℃,加热速率10℃·min-1)、显微拉曼成像法(激发波长785 nm,成像范围1 mm×1 mm)、扫描电镜(加速电压5.0 kV,放大倍数×400～×1200,探测器为二次电子)来共同表征晶型.结果:待评价头孢噻肟钠原料或注射剂与参比制剂相比,二者晶体结构基本一致;脱溶剂温度(77℃)和热分解温度(208℃)均接近,但后者在54℃附近表现出特有的低沸溶剂挥发峰;二者晶型单一,但后者含有少量混晶;前者为片状晶体,粒度小(几微米),而后者为球形聚结晶体,粒度大(主粒度接近100μm).结论:头孢菌素类注射剂可用上述方法综合表征药物晶体结构、含结晶水或溶剂情况、混晶信息、以及晶习差异,可实现待评价对象与参比制剂晶型的一致性比较.

关键词：头孢噻肟钠;头孢菌素;注射剂;晶型;一致性;多方法表征;X射线衍射法;热分析;拉曼成像;扫描电镜

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：中国食品药品检定研究院中青年发展研究项目No.2019A1

在线出版日期：2021-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1836-1843