新型大豆苷元苯磺酸酯的药学性质与细胞吸收利用研究

摘要：

目的:考察新型大豆苷元苯磺酸酯衍生物(D3、D4)的药学性质和细胞吸收变化,分析其构性关系.方法:利用药动团变换原理对大豆苷元(DA1)进行结构修饰,采用微波法高产率合成DA1苯磺酸酯衍生物,采用HPLC对D3、D4的药学性质进行考察,并采用软件ChemAxon 16.1.18对D3、D4的部分药学性质进行计算,利用HPLC考察DA1及衍生物D3、D4在人主动脉血管平滑肌细胞(HAVSMCs)中的吸收利用率.结果:D3、D4相对DA1在乙酸乙酯中的溶解度分别提高4.73×105和1.09×105倍,表观脂水分配系数(1gP)分别为2.73±0.45和2.19±0.12,D3的水溶性相对于DA1也得以提高,D3在HAVSMCs中的吸收率达74.3％,细胞最大吸收率:D3＞DA1＞D4.结论:构性关系研究表明,药物的吸收利用与其理化性质密切相关,适宜的脂溶性和水溶性可使药物的细胞吸收利用得以提高.

关键词：大豆苷元苯磺酸酯、表观脂水分配系数、主动脉血管平滑肌细胞、细胞吸收、构性关系

所属期刊栏目：39

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2019-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1387-1395