白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定

摘要：

目的:测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同pH溶液中的油水分配系数(lgp)和解离常数(pKa).方法:采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP;采用紫外分光光度法测定白杨素的pKa.结果:37℃时,白杨素在水中的平衡溶解度为38.43 μg· L-1,1gP为4.37;白杨素在pH为1.2～9的溶液中,平衡溶解度和lgP无明显变化,当pH达到10和11时,平衡溶解度和1gP变化明显;实验测得,白杨素在常用油相中的平衡溶解度均小于0.5 g·L-1,而在非醇类的表面活性剂Transcutol HP中溶解度最大为6.63 g·L-1;白杨素的2个解离常数pKa1、pKa2分别为6.52、7.92.结论:白杨素具有极差的水溶性,为弱酸性药物,其解离过程分为两步进行.

关键词：白杨素、高效液相色谱法、平衡溶解度、摇瓶法、油水分配系数、紫外分光光度法、解离常数

所属期刊栏目：38

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2018-09-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：997-1004