栀子苷脑血微透析探针大鼠体内外试验回收率研究

摘要：

目的:考察栀子苷脑微透析探针和血微透析探针的大鼠体内外回收率及其稳定性.方法:采用LC-MS/MS法测定大鼠脑、血微透析液中栀子苷的浓度;采用正透析法和反透析法考察不同灌流速度、正透析法考察不同栀子苷浓度(50、200、500、1 000 ng·mL-1)及探针使用次数对体外回收率的影响;反透析法考察大鼠体内探针回收率稳定性及灌流速度对回收率的影响,并与体外结果进行比较.结果:栀子苷的脑、血探针体内外回收率均随着灌流速度(0.5、1.0、1.5、2.0、3.0 μL·min-1)的增加而降低,不同流速下体外正透析法测得的脑、血液探针回收率分别为(48.0±3.4)％、(31.0±2.3)％、(20.4±1.3)％、(17.3±0.8)％、(7.9±0.7)％和(83.0±5.9)％、(56.2±5.2)％、(39.1±3.1)％、(30.4±2.6)％、(26.4±1.9)％;正透析法和反透析法所测得的体外回收率在相同条件下基本一致,且反透析法测得的体内回收率与体外结果基本一致;脑、血探针体内回收率在10 h内的稳定性均良好,平均回收率分别为23.4％和42.6％;脑、血探针回收率与栀子苷的浓度无关;使用不超过3次的探针,经过恢复处理后,仍然能够保持较高的透过率.结论:反透析法能够作为研究栀子苷体内回收率的测定方法,微透析技术能够用于栀子苷脑细胞间液药代动力学、血液药代动力学的同步研究.

关键词：栀子苷、微透析探针、生物活体取样技术、回收率、脑细胞间液、药代动力学、液相色谱串联质谱

所属期刊栏目：38

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）;中国中医科学院科技创新团队项目;国家自然科学基金

在线出版日期：2018-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：425-431