基于高分辨质谱技术的甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢分析

摘要：

目的:采用高分辨质谱技术对甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢物进行系统分析.方法:以甲基斑蝥胺为研究对象,借助UPLC/Q-TOF高分辨质谱系统,基于多重质量亏损技术,应用代谢物分析鉴定软件,系统分析甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢过程及产物,并对甲基斑蝥胺在小鼠体内药代动力学进行研究.结果:甲基斑蝥胺在小鼠体内经Ⅰ相代谢后,生成甲基斑蝥胺去甲基、氧化、去甲基后氧化、双去甲基后氧化、去三甲基、去三甲基后氧化等在内的7种代谢产物,甲基斑蝥胺在小鼠体内主要药代动力学参数中,药时曲线下面积AUC(0-t)为2 955.30 μg·L-1·h-1,平均驻留时间MRT(0-t)为3.78 h,达峰时间Tmax为1h,最大血药浓度Cmax为614.92 μg·L-1,末端消除半衰期t1/2为0.92 h.结论:本实验鉴定分析了甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢过程,并对其体内药代动力学进行研究,为甲基斑蝥胺在新药发现方面研究提供重要参考.

关键词：甲基斑蝥胺、体内过程、代谢产物、斑蝥胺、氧化斑蝥胺、去甲基氧化斑蝥胺、双去甲基氧化斑蝥胺、去三甲基氧化斑蝥胺、液相色谱质谱、多重质量亏损

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：重庆市科委应用开发重大项目cstc2014yykfC10004;重庆市科委社会事业与民生保障科技创新专项cstc2017shmsA130090、cstc2017shmsA130035

在线出版日期：2018-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：418-424