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10.16155/j.0254-1793.2018.02.13

木犀草素及其磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学研究

引用
目的:建立抗肿瘤药物木犀草素靶向制剂在大鼠血浆中的含量测定方法,研究木犀草素及其磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药代动力学.方法:通过灌胃和尾静脉注射2种方式分别给予SD大鼠木犀草素与木犀草素/SBE-β-CD包合物,血浆样品经水浴-液液萃取法处理后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测,以香叶木素为内标,采用ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相0.2%磷酸溶液-甲醇(48∶52),流速1.0 mL·min-1,检测波长348 nm,使用DAS药代动力学程序进行计算,得到相关药代动力动学参数.结果:木犀草素/SBE-β-CD包合物平均包舍率为75.94%;大鼠血浆中木犀草素质量浓度在0.06~13.00 μg· mL-1范围内线性关系良好;血浆中木犀草素提取回收率为72.19%~86.62%,RSD为5.60%~12.77%.结论:本方法符合方法学验证基本要求,适用于木犀草素在大鼠血浆中的含量测定,可用于药代动力学研究.木犀草素在大鼠体内消除符合二室消除模型,与木犀草素相比,木犀草素/SBE-β-CD包合物达峰时间提前,药-时曲线下面积增大,生物利用度提高.

抗肿瘤药物、木犀草素、磺丁基醚-β-环糊精、靶向制剂、包合物、药代动力学、高效液相色谱法

38

R917(药物基础科学)

2018-04-25(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共6页

282-287

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11-2224/R

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