苦碟子中2个倍半萜内酯的牛血清白蛋白结合率的测定

摘要：

目的:研究苦碟子中倍半萜内酯类化合物苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白的结合率.方法:采用HPLC法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的总浓度及游离药物浓度,色谱分离采用Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以水(A)-甲醇(B)为流动相,线性梯度洗脱(0～5 min,30％B→37％B;5～15 min,37％B→52％B;15～22 min,52％B→60％B),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长272 nm,进样量10 μL;在37℃条件下,应用平衡透析法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率.结果:低、中、高3个浓度下,苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率分别为51.21％、54.72％、52.14％和50.63％、52.82％、50.28％.结论:苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z具有中等强度的蛋白结合率,且无明显的浓度依赖性.

关键词：苦碟子、倍半萜内酯、苦荬菜内酯Z、11、13α-二氢苦荬菜内酯Z、蛋白结合率、药代动力学参数、高效液相色谱

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）;国家自然科学基金

在线出版日期：2017-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：524-529