米拉贝隆原料药主要降解产物的鉴定研究

摘要：

目的:对米拉贝隆主要降解产物的结构进行鉴定.方法:应用LC-MS对米拉贝隆4个主要降解产物进行了鉴定,色谱柱为COSMOSIL C18-MS-Ⅱ(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％三氟醋酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1;利用高效液相色谱对4个降解产物进行了制备,并进一步利用核磁共振技术和旋光仪进行了结构确证.结果:4个主要降解产物分别为米拉贝隆的酰胺基水解物:2-氨基-4-噻唑乙酸、2-氨基-4-甲基噻唑、(R)-2-”(4-氨基苯基乙基)氨基”-1-苯基乙醇,以及1个肟衍生物:(Z)-苯甲醛肟.结论:本法为米拉贝隆生产及贮存条件的选择提供了科学依据.

关键词：米拉贝隆、降解产物、酰胺基水解物、肟衍生物、杂质结构鉴定、液质联用仪、核磁共振仪

所属期刊栏目：36

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：中国医学科学院药物研究所基本科研业务费创新药物发现与新技术专项2015CX01

在线出版日期：2016-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1841-1846