抗肿瘤药物吉非替尼的晶型研究进展

摘要：

本文调研了与吉非替尼晶型有关的大量文献,从晶型种类、晶型制备、晶型表征以及晶型讨论4个方面进行了综述.吉非替尼现已发现有8种晶型,各种晶型物质可通过直接或间接的制备方式来获得,已应用于对这些晶型进行分析表征的技术有单晶X射线衍射分析、粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析、热重分析、红外光谱分析、熔点分析等分析方法.通过对表征结果的比较总结,对吉非替尼多晶型形成原因进行了分析,并在已有研究基础上探讨了选择Form 1成为药用晶型的原因.本文对部分实验结果提出了质疑,指出了现有文献对于吉非替尼多晶型的的研究缺乏系统性,现有研究数据并不完整,特别是缺乏关于吉非替尼各晶型的溶解度、生物学等关键数据.因此,对吉非替尼的多晶型研究还需要更系统更深入.

关键词：吉非替尼、易瑞沙、表皮生长因子受体、酪氨酸激酶抑制剂、靶向抗癌药物、晶型种类、晶型制备、药用晶型、晶型表征分析技术

所属期刊栏目：36

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2016-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1706-1714