阿司匹林肠溶片生物等效性试验

摘要：

目的:测定健康男性受试者口服单剂量阿司匹林肠溶片(受试制剂)与市售阿司匹林(参比制剂)血浆中水杨酸的浓度,研究受试制剂与参比制剂的吸收速度、吸收程度和体内的相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂是否具有生物等效性.方法:采用双周期随机交叉设计,液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定血浆中阿司匹林的有效代谢物水杨酸的药物浓度.HPLC-MS条件:采用MG PAK-C18色谱柱(150 mm×2.0 mm,5.0 μm),以乙腈(含0.1％甲酸)-水(含0.1％甲酸)(70:30)为流动相,流速0.3 mL·min-1.负离子选择反应方式监测;水杨酸反应离子m/z 137.0→93.1;内标(硝西泮)反应离子m/z 280.0→252.0.用DAS 2.1.1药动学软件进行评价.结果:2种制剂水杨酸的AUCo-t和Cmax均拒绝生物不等效假设.受试制剂AUCo-t的90％置信区间为参比制剂相应参数的96.6％～112.9％;Cmax的90％置信区间为参比制剂相应参数的93.2％～ 112.2％,均落在等效范围内.水杨酸的Tmax经非参数秩和检验,两制剂Tmax的差异无统计学意义.结论:2种制剂在体内具有生物等效性.

关键词：阿司匹林肠溶片、水杨酸、液相色谱-质谱联用法、药代动力学、生物等效性试验

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分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2016-04-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：217-225