阿司匹林肠溶片质量研究与分析
目的:研究阿司匹林肠溶片药物稳定性与患者用药情况、包装材料和处方中高价金属离子的相关性,并研究样品阿司匹林肠溶片与参比制剂释放曲线一致性,为企业提高产品质量提供改进方向.方法:以阿司匹林肠溶片含量、释放度和有关物质(中国药典2010年版二部阿司匹林肠溶片方法)为考察指标,开展Mg2与阿司匹林稳定性、开瓶稳定性(100片·瓶-1)、包装材料与药品稳定性研究;释放曲线研究采用光纤药物释放度实时测定仪,测定各厂家阿司匹林肠溶片在5种释放介质中的实时释放曲线.结果:(1)阿司匹林与硬脂酸镁按不同处方比混合,随着放置时间的增加,游离水杨酸的含量增加,游离水杨酸增加速度与硬脂酸镁加入量呈正相关;(2)模拟患者使用方式,塑料瓶包装的产品(100片·瓶-1)每日开瓶3次,随时间增加,游离水杨酸含量呈上升趋势,pH 6.8缓冲溶液中释放度均呈下降趋势;(3)不同存放条件下,随时间增加,铝塑包装产品的含量、游离水杨酸和释放度均无显著性变化,塑料瓶包装产品的游离水杨酸和释放度均有显著性变化;(4)在pH 6.0的缓冲溶液中,参比制剂在60 rmin内能够完全释放,部分受试制剂在2h内未完全释放,在分别以2010年版中国药典和日本橙皮书方法制备的2种pH 6.8的溶出介质中,参比制剂均能释放,部分受试制剂溶出行为表现出较大的差异.结论:阿司匹林肠溶片处方中应避免加入硬脂酸镁;考虑患者实际使用情况,为保证服药期间药品质量,建议减少每瓶包装量;铝塑包装产品稳定性明显优于塑料瓶包装产品,且不同塑料瓶包装产品稳定性有差异,建议生产企业选择优质包材;参比制剂在大部分肠道内均能够进行释放,并且受肠道内环境影响较小,部分企业阿司匹林肠溶片与参比制剂在释放度行为上存在差异,企业需重视处方工艺并做进一步研究,建议采用多条释放曲线评价阿司匹林肠溶片的质量.
阿司匹林肠溶片、质量研究与分析、高价金属离子、开瓶稳定性、包装材料、释放曲线
35
R917(药物基础科学)
2011年国家药品评价抽验项目项目编号:60;海南省社会发展科技专项资金项目项目编号:SF201453
2016-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
2187-2192
