泮托拉唑钠对映体在犬体内的药代动力学研究

摘要：

目的:建立采用HPLC-MS/MS测定血浆中泮托拉唑钠对映体的方法,研究泮托拉唑钠对映体在犬体内的药代动力学特征.方法:血浆用乙腈沉淀蛋白,非那西丁做内标.色谱条件:采用多糖衍生物共价键合手性柱,以乙腈-水(28∶72,v/v)为流动相;质谱条件:离子化方式为电喷雾-正离子,多重反应监测模式.用此方法测定了犬静注给予消旋体泮托拉唑钠1.6 mg·kg-1后6h内对映体的血浆药物浓度.结果:该法的线性范围为1.5～1500 ng·mL-1,提取回收率范围为90.9％ ～105.8％,日内及日间精密度在0.4％ ～6.8％范围内.血药浓度-时间数据经DAS 2.1.1程序处理,泮托拉唑钠左旋体与右旋体的主要药代动力学参数分别为:Cmax (2886.07 ±719.22)、(2816.06±917.91) μg·L-1;AUC(0-6h)(2228.78±551.03),(2360.56±622.59)μg· L-1 ·h;T1/2(0.46±0.08)、(0.51±0.14)h.结论:试验结果表明,泮托拉唑钠在Beagle犬体内代谢迅速,泮托拉唑钠中左旋体与右旋体AUC(0-6h)的比值是0.94,未发现左旋体与右旋体之间存在明显的相互转化.

关键词：泮托拉唑钠、对映异构体、手性柱、构型转化、液相色谱-串联质谱、药代动力学

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分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2015-01-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2145-2149