间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学研究

摘要：

目的:研究间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学,计算其酶促反应动力学参数,并对R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程进行比较.方法:以尼莫地平为内标,建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)方法分别测定体外孵育人肝微粒体后R型、S型间尼索地平含量,采用Linewrave-Burk作图法处理数据,以底物消除法计算酶促动力学参数Km和Vmax.结果:R-间尼索地平Km=71.67 μmol·L-,Vmax=2.513 μmol·min-1·mg-1;S-间尼索地平Km=72.86 μmol·L-1,Vmax=2.534 μmol·min-1·mg-1.结论:该方法简单、可靠,适用于间尼索地平的体外代谢研究,R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程无明显差异.

关键词：间尼索地平、对映异构体、人肝微粒体、酶促反应动力学、液相色谱质谱联用

所属期刊栏目：34

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81273475

在线出版日期：2015-01-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2128-2132