HPLC法测定小鼠血浆中洋川芎内酯Ⅰ的浓度及药动学研究

摘要：

目的:建立测定小鼠血浆中洋川芎内酯Ⅰ浓度的高效液相色谱方法,并应用于药动学研究.方法:小鼠单剂量静注或灌胃给予(104 mg·kg-1)洋川芎内酯Ⅰ,在给药后不同时间取血,血浆经沉降蛋白处理后,采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),以乙腈-2.0％冰醋酸(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,洋川芎内酯H为内标,检测波长278 nm.结果:在0.075 ～ 30 mg·L-1范围内,洋川芎内酯Ⅰ在血浆中线性关系良好,定量下限为0.075 mg·L-1,方法回收率大于85％,日内日间RSD均小于5％,样品在室温下放置24 h,-4℃放置5d,经过3次冻融循环后基本稳定.小鼠静注给药后主要药代动力学参数分别为t1/2 31.93 min,AUC(0-∞)2738.80 mg·min·L-1,MRT(0-∞)31.61 min;小鼠灌胃给药后主要药代动力学参数分别为t1/2 40.07 min,AUC(0-∞)892.42 mg·min·L-1,MRT(0-∞)61.38 min.经计算,洋川芎内酯Ⅰ在小鼠体内的绝对生物利用度为32.19％.结论:所建立的方法可靠,简便快速,适用于洋川芎内酯Ⅰ小鼠体内血药浓度测定及药代动力学的研究.

关键词：高效液相色谱法、川芎,洋川芎内酯Ⅰ、小鼠、药代动力学、绝对生物利用度

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家教育部科学技术研究重点项目211060;上海市科委上海市自然科学基金项目11ZR1434500上海市教委科研创新项目11zz112;上海市教委重点学科J50302;上海市教委科研创新项目重点12ZZ124

在线出版日期：2013-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：371-375