雌三醇在不同种属肝微粒体中体外代谢的研究

摘要：

目的:采用体外肝微粒体孵育体系,研究雌三醇在大鼠、比格犬、人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物.方法:通过对雌三醇浓度、肝微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察,优化雌三醇与肝微粒体的反应体系；应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的雌三醇及代谢产物,计算并比较代谢动力学参数.结果:雌三醇在人、比格犬肝微粒体中不代谢,而在大鼠肝微粒体中可发生代谢,在雌雄大鼠的体外代谢参数T1/2、CLint、CLh、Km、Vmax没有显著性差异；在雌雄大鼠肝微粒体代谢产物中均发现1个Ⅰ相代谢产物,而且代谢产物的生成量不存在性别差异.结论:雌雄大鼠的肝微粒体对雌三醇Ⅰ相代谢途径基本相同.

关键词：雌三醇、肝微粒体、体外代谢、代谢产物、液相色谱-质谱联用、不同种属

所属期刊栏目：33

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金："十一五"国家科技支撑计划课题2009BADB9B02

在线出版日期：2013-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：362-366